近年来，镍催化的迁移交叉偶联反应取得了快速的发展，在此类反应中，烷基镍中间体经历了β-氢消除/迁移插入过程，导致氢原子的迁移，生成新的烷基镍后完成偶联反应。然而，基于杂原子官能团迁移的不对称迁移交叉偶联反应目前仍然是一个挑战[1]。基于此，我们发展了基于自由基1，2-氨基迁移的镍催化氨基醇磺酸酯衍生物与不同碳亲电试剂的不对称迁移交叉亲电偶联反应，高效构筑了一系列药物活性中间体β-手性胺分子[2]。本研究中发展的具有新结构的手性Bilm配体对该反应的反应性和高立体选择性起着至关重要的作用。此外，手性产物可高效转化为多种治疗神经类疾病药物如文拉法辛和丙克拉莫等的手性前体。机理研究表明，此反应的关键步骤是通过Ni−C键均裂和自由基1,2-氨基迁移形成更稳定的苄基自由基物种。