含磷手性化合物广泛存在于药物、天然产物及功能分子中，在不对称催化、药物创制和农用化学品研发等领域具有重要应用价值。与传统碳手性中心相比，磷手性中心具有独特的结构与反应特性，但其高效、精准构建仍面临催化活化模式有限和立体选择性控制困难等挑战。围绕这一问题，我们发展了有机催化的P(III)/P(V)立体中心构建新策略，利用氮杂环卡宾（NHC）等有机小分子催化剂，通过新型共价活化及去对称化等模式，实现了不同类型手性磷化合物的高效、不对称合成，并拓展了有机催化在杂原子立体化学中的新型活化模式。在此基础上，进一步构建手性含磷功能分子库并开展农药活性评价，发现部分化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌等表现出良好的抑菌活性，为新型绿色手性农用化学品的分子发现与创制提供了新的合成策略和先导结构。